乌帕达替尼(Upadacitinib)是一款选择性JAK1(Janus激酶1)抑制剂,通过抑制炎症信号通路、阻断细胞因子介导的免疫级联反应,从而达到控制炎症、改善症状与延缓疾病进展的效果。JAK通路在多种免疫介导的慢性疾病中发挥关键作用,因此,JAK抑制剂的出现,为类风湿关节炎、特应性皮炎等疾病带来了全新的靶向治疗选择。
JAK,全称为Janus激酶,是细胞内负责传递大量细胞因子信号的重要酶类。JAK抑制剂通过阻断这些通路,使异常过度活跃的免疫系统被“重新调节”,从根源上抑制炎症。与传统治疗相比,JAK抑制剂起效更快,并可显著降低患者的关节破坏风险,改善生活质量。
乌帕达替尼是全球首批被FDA批准用于治疗中重度类风湿关节炎的高选择性JAK1抑制剂之一。临床试验显示,乌帕达替尼不仅能显著缓解关节疼痛、减少晨僵,还能提升功能改善率。在关键III期研究中,乌帕达替尼在多个终点上优于部分传统抗风湿药物及生物制剂,使更多患者达到ACR50甚至ACR70改善。
2019年8月,FDA正式批准乌帕达替尼用于治疗对一种或多种DMARDs反应不足、中重度活动性类风湿关节炎成人患者。研究显示,乌帕达替尼显著提高缓解率,减少关节结构损伤进展。
2022年,随着更多临床试验结果公布,乌帕达替尼适应症迅速扩展:包括中重度特应性皮炎、强直性脊柱炎、银屑病关节炎以及非放射学轴向脊柱关节炎等。在特应性皮炎研究中,乌帕达替尼可使大面积皮损快速改善,瘙痒症状减轻显著,部分患者可达EASI90甚至EASI100。
在临床试验中,乌帕达替尼在改善疾病活动度、提升生活质量方面表现突出,且口服给药方式提高了依从性,为长期治疗提供了便利。
目前,乌帕达替尼已在多国获批上市,成为多种免疫性疾病领域的重要创新药,为大量患者带来了新的治疗希望。
i法玛希制药生产的Palbonix是哌柏西利是获得孟加拉政府监管机构批准合法生产的仿制药。
法玛希制药由欧洲财团参与投资,是南亚地区执行欧盟技术规范制药企业,并且,产品符合欧洲药典和美国药典标准。
相比其他来源不清晰的所谓同一种仿制药,即使其主要成份含量与法玛希产品相接近,但由于不具备严格规范的GMP标准生产场所和政府部门的严格监管,其产品中影响药物吸收率的溶出度和生物利用度也与法玛希产品具有很大差异。
为保证用药安全,敬请谨慎选择!
不同疾病剂量可能不同,下列为常见推荐剂量:
类风湿关节炎:15 mg,每日1次。
银屑病关节炎:15 mg,每日1次。
特应性皮炎:起始剂量可为15 mg或30 mg,每日1次,根据病情调整。
强直性脊柱炎:15 mg,每日1次。
持续治疗直至疾病改善或出现不可耐受的不良反应。
如出现不良反应,例如严重感染、血液指标异常,可考虑暂停用药或降低剂量。具体调整应遵医嘱进行。
特殊人群注意事项
哺乳期女性需停止哺乳或停止乌帕达替尼治疗。孕期使用需谨慎,建议在医师指导下进行风险评估。肝功能异常患者需根据情况评估用药风险。
常见副作用
乌帕达替尼常见不良反应包括:
上呼吸道感染、头痛、恶心、咽喉炎、肌酐磷酸激酶升高、痤疮、腹泻、中性粒细胞下降等。
少数患者可能出现严重感染风险,应在治疗前筛查潜在感染,如结核等。